Para peneliti dari University of Bath, Inggris dan kolaborator mereka telah mendemonstrasikan suatu pendekatan yang baru terhadap desain obat antikanker yang mengkombinasikan frgamen aktif dari dua agen antikanker yang diketahui dimana bekerja dengan cara yang berbeda guna membunuh sel – sel kanker. Dalam pelaksanaannya, Barry Potter beserta timnya telah menemukan suatu famili persenyawaan baru yang dapat bekerja lebih efektif dari pada kedua molekul indukannya sementara itu juga mengatasi berbagai macam kemunduran mereka.
Obat ‘chimeric’ baru ini menggabungkan bagian – bagian dari agen antikanker yaitu 2-methoxyestradiol dan colchicine. 2-Methoxyestradiol merupakan agen antitumor yang efektif namun cepat termetabolisasi di dalam tubuh, sedangkan colchicine merupakan molekul yang bertenaga dimana dapat menghentikan sel – sel pembagi bersifat kanker, akan tetapi penggunaannya dibatasi karena potensinya yang rendah dibandingkan dengan tingkat toksitasnya.
Chimeras merupakan binatang yang mempunyai dua atau lebih populasi berbeda dari beberapa sel yang berbeda secara genetis, sama dengan desain dari obat chimeric
Segera setelah kunci fitur dari kedua molekul obat tersebut dikombinasikan, para peneliti menambahkan suatu kelompok sulfamoyl guna meningkatkan tingkat bioavailabilitas obat tersebut. Dalam pelaksanaannya, Potter telah menghasilkan struktur obat ‘chimeric baru yang menunjukkan aktifitas in vitro yang meningkat melawan beberapa jalur sel – sel kanker prostate dan kanker payudara – pada satu kasus, pembuatan suatu obat dimana 30 kali lebih aktif melawan sel kanker prostate dibandingkan dengan 2-methoxyestradiol.
Nick Lawrence, seorang ahli pada pengembangan obat antikanker baru pada University of South Florida di Tampa, Amerika Serikat, berkomentar bahwa ‘hal ini merupakan suatu pendekatan yang bagus terhadap pengembangan microtubule disruptor baru. Kombinasi dari beberapa fitur structural yang diambil dari agen steroidal baru dan dari agen colchicine pengikat archetypal tubulin sangatlah membangkitkan minat. Bahwasannya hal ini mengarahkan pada suatu persenyawaan yang memiliki efek antitumor yang signifikan adalah sangatlah menjanjikan.’
Dengan melihat masa mendatang tim dari Potter berencan untuk menyelidiki keampuhan dan potensi in vivo dari persenyawaan chimeric tersebut. Ketika ditanya jika dia merencanakan untuk menggunakan strategi desain obat chimeric ini terhadap target obat yang lainnya, Potter merespon dengan ‘ini merupakan strategi yang menarik dengan potensi yang meluas secara signifikan, namun seperti halnya pada penemuan obat baru bahwa adanya suatu tingkatan keberuntungan.’
0 Comments:
Posting Komentar