Derifatif Pyrazole sulfonamide, seperti DDD85646 (pada gambar), mengobati penyakit tidur pada tikus.
Orang – orang yang mempunyai penyakit tidur—juga dikenal dengan African trypanosomiasis—suatu hari nanti dapat mengambil suatu kelas baru pengiobatan guna menyembuhkannya, setidaknya pada tahap awal penyakit ini.
Penyakit tidur menyebabkan 30,000 kematian tiap tahunnya saat digigit lalat tsetse yang menginfeksi manusia dengan protozoaTrypanosoma brucei. Perawatan yang ada selama ini untuk penyakit tersebut dapat mngakibatkan efek samping yang berbahaya atau membutuhkan peralatan perawatan medis yang sangat rumit yang mana sangat jarang di sub-Saharan Afrika, di sini penyakit ini sangat lazim.
Sekarang ini, suatu tim internasioanl dari 26 peneliti yang dipimpin oleh Paul G. Wyatt, seorang kimiawian dari University of Dundee’s Drug Discovery Unit, di Skotlandia, melaporkan adanaya kelas suatu obat menjanjikan yang dapat melawan parasit penyakit tidur. Persenyawaan tersebut adalah derifatif pyrazole sulfonamide yang dapat dibentuk seperti pil dan telah menyembuhkan tikus pada infeksi tahap awalnya (Nature 2010, 464, 728).
Persenyawaan ini menghalangi suatu enzim penting yang disebut N-myristoyltransferase pada T. brucei. Enzim ini mendekorasi beberapa protein dengan molekul lemak asam myristic, yang memungkinkan beberapa protein berhubungan dengan membrane sel, dimana mereka memainkan peranan yang sangat krusial pada pensinyalan sel.
“Hal ini benar – benar menarik untuk melihat beberapa persenyawaan selektif bagi N-myristoyltransferase,” yang pada awalnya terevaluasi sebagai suatu target bagi obat antifungal, komentar Katherine Brown, seorang ahli biokimia pada Imperial College London. Studi baru ini memajukan tingkat kemungkinan dalam penggunaan enzim sebagai suatu target bagi penyakit protozoan lainnya seperti leishmania dan malaria, tambahnya.
Pembawaan obat, khusus salah satunya dinamakan DDD85646, dapat menyembuhkan tikus pada tahap 1 infeksi—dimana, sebelum parasit menginfeksi system saraf pusat. Oleh karena itu, DDD85646 tidak dapat mengejar pathogen saat melewati hambatan darah di otak, yang menyebabkan tahap 2 dari penyakit ini, saat mereka terinfeksi maka akan menyebabkan koma yang pada akhirnya kematian.
Tim peneliti ini sekarang sedang merentangkan DDD85646 sehingga dapat melewati hambatan darah di otak dan mendapatkan beberapa keberhasilan, kata Wyatt.
“Kita juga berharap bahwa pembawaan obat baru – baru ini akan berpotensi sebagai obat ternak,” katanya. “Penyakit tidur juga mnyebabkan kerugian milyaran dollar pada bidang kesejahteraan dan penghasilan dari kematian hewan – hewan di sub-Saharan Afrika. Penyakit tidur merupakan permasalahan ekonomi, bersamaan dengan perannya sebagai penyakit manusia.”
Pengobatan akhir – akhir ini untuk penyakit tidur termasuk obat berbasis arsenic yang dinamakan melarsoprol, yang membunuh 5% pasien yang sedang menjalani pengobatan, dan juga eflornithine, yang meliputi berbagai infusi kedalam pembuluh darah selama dua jam hingga memeakan waktu dua minggu untuk perawatan serta membutuhkan perlengkapan yang berat dimana sangat sulit untuk dibuat di bagian pedesaan di Afrika, kata Wyatt.
0 Comments:
Posting Komentar